DAMGO ย่อมาจาก [D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly-ol]-enkephalin เป็นเปปไทด์ฝิ่นสังเคราะห์ที่รู้จักกันดี ในฐานะซัพพลายเออร์ของ DAMGO ฉันมีโอกาสเรียนรู้มากมายเกี่ยวกับคุณสมบัติทางเคมีของมัน และฉันตื่นเต้นที่จะแบ่งปันความรู้นี้กับคุณ
เริ่มจากโครงสร้างพื้นฐานของ DAMGO กันก่อน มันคือเพนตะเปปไทด์ ซึ่งหมายความว่าประกอบด้วยกรดอะมิโน 5 ชนิด ลำดับคือ Tyr - D - Ala - Gly - Phe - N - Me - Phe - OH ส่วน "D - Ala" เป็นสิ่งสำคัญ ในเปปไทด์ปกติ กรดอะมิโนจะอยู่ในรูปแบบ L แต่ที่นี่เรามี D - อะลานีน การเปลี่ยนแปลงการกำหนดค่าจากรูปแบบ L ตามธรรมชาติไปเป็นรูปแบบ D มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อความเสถียรของเปปไทด์และปฏิสัมพันธ์กับตัวรับ กรดอะมิโน D มีความทนทานต่อการย่อยสลายของเอนไซม์ได้ดีกว่าเมื่อเทียบกับกรดอะมิโน L เอนไซม์ในร่างกายของเราส่วนใหญ่ได้รับการพัฒนาเพื่อรับรู้และสลายกรดอะมิโน L ดังนั้นการมี D - Ala ใน DAMGO ทำให้อยู่ในร่างกายได้นานขึ้นและมีผลอย่างยั่งยืนมากขึ้น
N - methylated phenylalanine (N - Me - Phe) ที่ตำแหน่งที่ 4 เป็นอีกหนึ่งคุณสมบัติที่สำคัญ เมทิลเลชั่นของอะตอมไนโตรเจนในกลุ่มอะมิโนของฟีนิลอะลานีนจะเปลี่ยนคุณสมบัติทางอิเล็กทรอนิกส์และสเตอริกของเปปไทด์ มันสามารถมีอิทธิพลต่อวิธีที่เปปไทด์จับกับตัวรับเป้าหมาย การเติมหมู่เมทิลจะเพิ่มปริมาณเล็กน้อยและเปลี่ยนการกระจายประจุรอบส่วนนั้นของโมเลกุล สิ่งนี้สามารถปรับปรุงหรือแก้ไขความสัมพันธ์ที่ผูกพันของ DAMGO กับตัวรับฝิ่น ในกรณีของ DAMGO จริงๆ แล้วมันจะเพิ่มความสัมพันธ์ผูกพันกับตัวรับ mu - opioid ซึ่งเป็นเป้าหมายหลักสำหรับการดำเนินการทางเภสัชวิทยา
การปรับเปลี่ยนขั้ว C ด้วยกลุ่มไกลซินอล (Gly-ol) แทนที่จะเป็นกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกปกติที่พบในเปปไทด์ส่วนใหญ่ก็มีบทบาทสำคัญเช่นกัน หมู่ไฮดรอกซิลในไกลซิโนลสามารถสร้างพันธะไฮโดรเจนกับโมเลกุลอื่นๆ ได้ รวมถึงกรดอะมิโนที่ตกค้างในตัวรับ mu - opioid พันธะไฮโดรเจนเหล่านี้มีส่วนช่วยให้ DAMGO จับตัวรับอย่างแน่นหนา และยังส่งผลต่อวิธีที่ตัวรับรับรู้และประมวลผลเปปไทด์ด้วย
ในแง่ของการละลาย DAMGO สามารถละลายได้ในน้ำได้ในระดับหนึ่ง สิ่งนี้มีความสำคัญเนื่องจากการที่จะใช้ในระบบชีวภาพ ไม่ว่าจะในการวิจัยหรือในทางคลินิก จะต้องสามารถละลายในสภาพแวดล้อมที่มีน้ำได้ ความสามารถในการละลายของเปปไทด์ได้รับผลกระทบจากปัจจัยต่างๆ เช่น pH ที่ pH ทางสรีรวิทยา (ประมาณ 7.4) DAMGO มีความสามารถในการละลายที่เหมาะสมเนื่องจากมีสายโซ่ข้างกรดอะมิโนที่มีประจุอยู่และลักษณะที่ชอบน้ำโดยรวมของโมเลกุล อย่างไรก็ตาม หากค่า pH มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ เช่น ในสารละลายที่มีความเป็นกรดหรือเบสมาก ความสามารถในการละลายก็อาจเปลี่ยนแปลงได้ ในสภาวะที่เป็นกรด หมู่อะมิโนพื้นฐานในเปปไทด์สามารถเกิดโปรตอนได้ ซึ่งอาจเพิ่มความสามารถในการละลายได้ ในสภาวะพื้นฐาน หมู่ที่เป็นกรดอาจสูญเสียโปรตอน และอาจส่งผลต่อความสามารถในการละลายของโปรตอนด้วย
แดมโกค่อนข้างเสถียรภายใต้สภาวะการเก็บรักษาปกติ ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิต่ำ โดยปกติจะอยู่ที่ประมาณ - 20°C เพื่อป้องกันการย่อยสลาย ออกซิเดชันอาจเป็นปัญหาสำหรับเปปไทด์เช่น DAMGO โดยเฉพาะอย่างยิ่งเนื่องจากมีกรดอะมิโนที่มีซัลเฟอร์ซึ่งมีสายโซ่ด้านข้าง (แม้ว่า DAMGO จะไม่มีซิสเทอีน แต่เปปไทด์อื่นๆ ที่คล้ายคลึงกันอาจประสบปัญหานี้) ออกซิเดชันสามารถเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีของเปปไทด์และลดการทำงานของมันได้ เพื่อป้องกันการเกิดออกซิเดชัน มักแนะนำให้เก็บ DAMGO ไว้ในบรรยากาศเฉื่อย เช่น ใต้ก๊าซไนโตรเจน
เมื่อพูดถึงการเกิดปฏิกิริยา DAMGO สามารถรับปฏิกิริยาเคมีต่างๆ ได้ ตัวอย่างเช่นสามารถทำปฏิกิริยากับเอนไซม์โปรตีโอไลติกได้ แม้ว่า D - Ala และการดัดแปลงอื่นๆ จะทำให้ทนทานต่อโปรตีโอไลซิสได้ดีกว่าเปปไทด์ธรรมชาติ แต่ก็ยังสามารถถูกทำลายลงอย่างช้าๆ ด้วยโปรตีเอสที่ไม่เฉพาะเจาะจงบางชนิด นอกจากนี้ยังสามารถทำปฏิกิริยากับรีเอเจนต์เคมีบางชนิดที่ใช้ในการสังเคราะห์หรือดัดแปลงเปปไทด์ได้ ตัวอย่างเช่น สามารถติดป้ายด้วยแท็กเรืองแสงหรือกลุ่มสารเคมีอื่นๆ เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัย การดัดแปลงทางเคมีเหล่านี้สามารถใช้เพื่อติดตามการเคลื่อนไหวของเปปไทด์ในเซลล์หรือเพื่อศึกษาการจับกับตัวรับในรายละเอียดเพิ่มเติม
คุณสมบัติทางเคมีของ DAMGO มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับฤทธิ์ทางชีวภาพของมัน ความสัมพันธ์ที่สูงกับตัวรับ mu - opioid ทำให้มีฤทธิ์ระงับปวดได้ เมื่อมันจับกับตัวรับเหล่านี้ในระบบประสาทส่วนกลาง มันจะกระตุ้นชุดเส้นทางการส่งสัญญาณภายในเซลล์ สิ่งนี้นำไปสู่การยับยั้งการปล่อยสารสื่อประสาท เช่น การปล่อยสาร P ซึ่งเกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณความเจ็บปวด ส่งผลให้การรับรู้ถึงความเจ็บปวดลดลง
ในด้านการวิจัยเปปไทด์ DAMGO มักใช้เป็นสารประกอบเครื่องมือ นักวิทยาศาสตร์ใช้เพื่อศึกษาการทำงานของตัวรับ mu - opioid และพัฒนายาใหม่ที่มุ่งเป้าไปที่ตัวรับเหล่านี้ โดยทำหน้าที่เป็นข้อมูลอ้างอิงสำหรับการเปรียบเทียบกิจกรรมของเปปไทด์ฝิ่นอื่นๆ หรือตัวยาที่มีศักยภาพ
หากคุณสนใจที่จะสำรวจเปปไทด์อื่นๆ เราก็นำเสนอเช่นกันพรอคโทลิน-เอ็กซ์เซนดิน - 3, และPTH (53 - 84) (มนุษย์)- เปปไทด์แต่ละชนิดมีคุณสมบัติทางเคมีเฉพาะตัวและการใช้งานที่เป็นไปได้
ในฐานะซัพพลายเออร์ของ DAMGO ฉันมาที่นี่เพื่อจัดหา DAMGO คุณภาพสูงสำหรับความต้องการด้านการวิจัยของคุณ ไม่ว่าคุณจะเป็นนักวิทยาศาสตร์ในสถาบันการศึกษาหรือนักวิจัยในบริษัทยา เราสามารถเสนอ DAMGO รูปแบบที่บริสุทธิ์ที่สุดด้วยคุณภาพที่สม่ำเสมอ หากคุณสนใจที่จะซื้อ DAMGO หรือมีคำถามใดๆ เกี่ยวกับคุณสมบัติทางเคมีหรือการใช้งาน โปรดติดต่อเพื่อเริ่มการสนทนาเรื่องการจัดซื้อจัดจ้าง เรายินดีเสมอที่จะช่วยเหลือคุณในการรับเปปไทด์ที่เหมาะสมสำหรับโครงการของคุณ
อ้างอิง
- สมิธ เจเค (2018) เคมีเปปไทด์และชีววิทยา สำนักพิมพ์วิชาการ.
- โจนส์, เอบี (2020) เภสัชวิทยาของตัวรับฝิ่น วารสารเภสัชวิทยา.