Exendin - 3 สามารถดูดซึมทางปากได้หรือไม่?
ในฐานะซัพพลายเออร์ของ Exendin - 3 ฉันมักพบคำถามจากลูกค้าเกี่ยวกับการดูดซึมเปปไทด์นี้ในช่องปาก Exendin - 3 เป็นเปปไทด์ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติซึ่งแสดงให้เห็นศักยภาพที่สำคัญในด้านการวิจัยและการรักษาโรคเบาหวาน ในบล็อกโพสต์นี้ ฉันจะเจาะลึกประเด็นทางวิทยาศาสตร์ว่า Exendin - 3 สามารถดูดซึมได้หรือไม่ โดยสำรวจความท้าทายและแนวทางแก้ไขที่เป็นไปได้
พื้นฐานของ Exendin - 3
Exendin - 3 คือเปปไทด์กรดอะมิโน 39 ชนิดที่แยกได้ครั้งแรกจากการหลั่งของน้ำลายของสัตว์ประหลาด Gila (Heloderma สงสัย) มีลำดับความคล้ายคลึงกันในระดับสูงกับกลูคากอน - ไลค์เปปไทด์ - 1 (GLP - 1) ซึ่งเป็นฮอร์โมนที่มีบทบาทสำคัญในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด พบว่า Exendin - 3 ช่วยกระตุ้นการหลั่งอินซูลิน ยับยั้งการปล่อยกลูคากอน และระบายกระเพาะอาหารได้ช้า ทำให้เป็นตัวเลือกที่มีแนวโน้มในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2
ความท้าทายในการดูดซึมทางปาก
การให้ยาแบบรับประทานเป็นวิธีที่สะดวกและเป็นที่ต้องการของผู้ป่วยมากที่สุด อย่างไรก็ตาม สำหรับเปปไทด์ เช่น Exendin - 3 การดูดซึมทางปากต้องเผชิญกับความท้าทายที่สำคัญหลายประการ:
การย่อยสลายของเอนไซม์
ระบบทางเดินอาหารอุดมไปด้วยเอนไซม์โปรตีโอไลติก เช่น เปปซิน ทริปซิน และไคโมทริปซิน เอนไซม์เหล่านี้ออกแบบมาเพื่อสลายโปรตีนและเปปไทด์ให้เป็นชิ้นเล็กๆ เพื่อการย่อยและการดูดซึม Exendin - 3 ซึ่งเป็นเปปไทด์มีความไวสูงต่อการย่อยสลายของเอนไซม์ในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก เมื่อเสื่อมโทรมลง กิจกรรมทางชีวภาพของมันจะหายไป และไม่สามารถให้ผลการรักษาได้
การซึมผ่านของเมมเบรนไม่ดี
เซลล์เยื่อบุผิวที่เรียงรายอยู่ในทางเดินอาหารจะสร้างสิ่งกีดขวางทางกายภาพที่จำกัดการผ่านของโมเลกุลขนาดใหญ่ รวมถึงเปปไทด์ด้วย Exendin - 3 มีขนาดโมเลกุลค่อนข้างใหญ่และมีลักษณะชอบน้ำ ซึ่งทำให้ยากต่อการข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ที่อุดมด้วยไขมันของเยื่อบุผิวในลำไส้ การซึมผ่านของเมมเบรนที่ไม่ดีนี้จำกัดความสามารถในการเข้าสู่กระแสเลือดจากลำไส้เล็ก
ขั้นแรก - ผ่านการเผาผลาญ
หลังจากรับประทานยาแล้ว ยาที่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารจะถูกส่งไปยังตับผ่านทางหลอดเลือดดำพอร์ทัลก่อน ตับเป็นจุดสำคัญของการเผาผลาญยา โดยเอนไซม์หลายชนิดสามารถปรับเปลี่ยนและยับยั้งการทำงานของยาได้ Exendin - 3 อาจผ่านกระบวนการเมตาบอลิซึมในตับอย่างกว้างขวางในช่วงแรก ซึ่งช่วยลดการดูดซึมของสารดังกล่าวได้อีก
งานวิจัยเกี่ยวกับการดูดซึม Exendin ในช่องปาก - 3
แม้จะมีความท้าทาย นักวิจัยก็ได้สำรวจวิธีปรับปรุงการดูดซึม Exendin - 3 ในช่องปากอย่างแข็งขัน บางส่วนของกลยุทธ์ที่กำลังตรวจสอบ ได้แก่:
การใช้สารยับยั้งเอนไซม์
แนวทางหนึ่งคือการบริหาร Exendin-3 ร่วมกับตัวยับยั้งเอนไซม์เพื่อป้องกันการย่อยสลายโปรตีน ตัวอย่างเช่น, สารยับยั้งโปรตีเอสสามารถถูกเติมไปยังสูตรผสมเพื่อขัดขวางการออกฤทธิ์ของเอนไซม์โปรตีโอไลติกในระบบทางเดินอาหาร อย่างไรก็ตาม การใช้สารยับยั้งเอนไซม์ยังทำให้เกิดความกังวลเกี่ยวกับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นและการมีปฏิกิริยากับยาอื่นๆ
สูตรผสมสารเพิ่มประสิทธิภาพการดูดซึม
สารเพิ่มประสิทธิภาพการดูดซึมเป็นสารที่สามารถเพิ่มการซึมผ่านของเยื่อบุผิวในลำไส้ได้ พวกมันทำงานโดยการรบกวนรอยต่อที่แน่นหนาระหว่างเซลล์เยื่อบุผิวหรือโดยการปรับเปลี่ยนโครงสร้างไขมันของเยื่อหุ้มเซลล์ ตัวอย่างของสารเพิ่มการดูดซึมรวมถึงเกลือน้ำดี, กรดไขมันและสารลดแรงตึงผิว ด้วยการกำหนดสูตร Exendin - 3 ที่มีสารเพิ่มการดูดซึม นักวิจัยหวังว่าจะปรับปรุงความสามารถในการข้ามสิ่งกีดขวางในลำไส้
ระบบการนำส่งอนุภาคนาโน
ระบบการนำส่งที่ใช้อนุภาคนาโนได้แสดงให้เห็นศักยภาพที่ดีในการเพิ่มการดูดซึมของเปปไทด์ในช่องปาก อนุภาคนาโนสามารถห่อหุ้ม Exendin - 3 ได้ ซึ่งช่วยปกป้องจากการย่อยสลายของเอนไซม์และปรับปรุงความสามารถในการซึมผ่านของเมมเบรน นอกจากนี้ยังสามารถออกแบบมาเพื่อกำหนดเป้าหมายเซลล์หรือเนื้อเยื่อเฉพาะในระบบทางเดินอาหาร ซึ่งเพิ่มโอกาสการดูดซึม ตัวอย่างเช่น อนุภาคนาโนโพลีเมอร์ ไลโปโซม และไมเซลล์ได้รับการตรวจสอบว่าเป็นพาหนะในการจัดส่งสำหรับ Exendin - 3
สถานะปัจจุบันและอนาคตในอนาคต
ณ ขณะนี้ ยังไม่มีสูตรยา Exendin - 3 ชนิดรับประทานที่มีจำหน่ายในท้องตลาด งานวิจัยส่วนใหญ่เกี่ยวกับการดูดซึมยา Exendin - 3 ทางปากยังอยู่ในขั้นก่อนทางคลินิกหรือทางคลินิกระยะเริ่มต้น อย่างไรก็ตาม ผลจากการศึกษาบางชิ้นมีแนวโน้มที่ดี ตัวอย่างเช่น สูตรอนุภาคนาโนบางสูตรแสดงให้เห็นว่าสามารถปรับปรุงการดูดซึมทางปากของ Exendin - 3 ในสัตว์ทดลองได้อย่างมีนัยสำคัญ
ในอนาคต ด้วยการพัฒนาเทคโนโลยีใหม่และระบบการนำส่งอย่างต่อเนื่อง จึงเป็นไปได้ว่าจะมีการพัฒนาสูตรยา Exendin - 3 ในช่องปากที่มีประสิทธิภาพ สิ่งนี้จะไม่เพียงปรับปรุงการปฏิบัติตามข้อกำหนดของผู้ป่วย แต่ยังขยายศักยภาพการใช้งานของ Exendin-3 ในการรักษาโรคเบาหวานและความผิดปกติทางเมตาบอลิซึมอื่นๆ อีกด้วย
เปปไทด์ที่เกี่ยวข้อง
หากคุณสนใจเปปไทด์อื่นๆ เราก็มีผลิตภัณฑ์ให้เลือกหลากหลาย ตัวอย่างเช่น คุณสามารถตรวจสอบของเราEcdysis - ฮอร์โมนกระตุ้น (Manduca Sexta)-ไฟบริโนเจน - เปปไทด์ที่มีผลผูกพัน, และFMRF - เช่นเดียวกับนิวโรเปปไทด์- เปปไทด์เหล่านี้มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่เป็นเอกลักษณ์เฉพาะตัวและมีศักยภาพในการนำไปประยุกต์ใช้ในสาขาการวิจัยต่างๆ
ติดต่อจัดซื้อจัดจ้าง
หากคุณสนใจที่จะซื้อ Exendin - 3 หรือผลิตภัณฑ์เปปไทด์อื่นๆ ของเรา เรายินดีต้อนรับคุณที่จะติดต่อเราเพื่อหารือเกี่ยวกับการจัดซื้อจัดจ้าง ทีมผู้เชี่ยวชาญของเราสามารถให้ข้อมูลโดยละเอียดเกี่ยวกับข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์ ราคา และตัวเลือกการจัดส่งได้ เรามุ่งมั่นที่จะนำเสนอผลิตภัณฑ์คุณภาพสูงและการบริการลูกค้าที่เป็นเลิศ
อ้างอิง
- ดั๊กเกอร์ ดีเจ. ชีววิทยาของฮอร์โมนที่เพิ่มขึ้น Metab ของเซลล์ 2549;3(3):153 - 165.
- พาเทล YC. การนำส่งยาเปปไทด์: อุปสรรคและโอกาส เจ ฟาร์ม วิทย์. 2548;94(1):1 - 11.
- Mitragotri S, Burke PA, Langer R. การเอาชนะความท้าทายในการจัดการชีวเภสัชภัณฑ์: การกำหนดสูตรและกลยุทธ์การจัดส่ง Nat Rev Drug ดิสคอฟ. 2014;13(12):813 - 832.